阿片受体，阿片受体激动剂！

本文目录一览：

• 1、阿片受体激动剂是()
• 2、阿片受体Ki值是什么意思
• 3、阿片受体是否就是G蛋白偶联受体?或者说两者之间有什么关系或者联系...
• 4、阿片受体阻滞剂是

阿片受体激动剂是()

羟考酮为半合成的纯阿片受体激动药，其药理作用及作用机制与相似，主要通过激动中枢神经系统内的阿片受体而起镇痛作用，镇痛效力中等。本药也可通过直接作用于延髓的咳嗽中枢而起镇咳作用。

喷他佐辛为阿片受体的激动一拮抗剂或称部分激动剂，主要激动κ、σ受体，拮抗μ受体，纳洛酮是阿片受体拮抗剂，芬太尼、安那度尔和是阿片受体激动剂。

（Morphine），为阿片受体激动剂，在中的含量为4%-21%，平均10%左右。IUPAC名称为7，8-Didehydro-4，5-epoxy-17-methyl-morphinan-3，6-diol。分子式C17H19NO3，分子量为283。

长效的μ阿片受体激动剂为（Polamidon）。（在1944年，德国大约生产了650吨止痛药用于战争。）药代动力学 口服或注射均易于吸收。口服时约有50%经肝首过代谢，因此口服的效果仅为注射的1/2。

阿片受体Ki值是什么意思

1、意义：Ki抑制常数（inhibition constant），反映的是抑制剂对靶标的抑制强度，这个值越明抑制能力越强，某些情况下可以与后文的Kd等同。Ki为50%的酶E被抑制剂I结合时对应的游离抑制剂的浓度。

2、Ki值： 检测到50%抑制效果时，抑制剂的浓度（用Michaelis-Menten动力学计算获得）。

3、药物达到最大临床功效（可以是抑制或者***）50%时的浓度。这是一个药用术语。ED50值：50%的个体表现出特定药效时药物的有效剂量（而非浓度）。IC50值： 达到50%抑制效果时抑制剂的浓度。pIC50值：IC50值的10的负对数。

4、【答案】：KI是度量工型裂纹体裂纹尖端微小区域内应力场强度的力学量，称为应力强度因子，其数值取决裂纹体的构形和作用的载荷而与材质无关。

阿片受体是否就是G蛋白偶联受体?或者说两者之间有什么关系或者联系...

就阿片受体自身而言，像许多G蛋白偶联受体一样，阿片受体在激动剂的作用下除了通过如上所述的分子机制调节细胞的生理功能和生化过程外，还产生快速脱敏和内吞，这是阿片类激动剂急性耐受的主要原因。

是一簇与G蛋白偶联受体( GPCRs) 快速失敏( desensitization) 相关的激酶。许多GPCRs 如阿片受体、血栓素受体、52羟色胺受体、肾上腺素能受体等在激动剂持续***时易发生转导信号的快速衰减，这种调节机制主要与GRKs有关。

阿片肽受体是7次跨膜、g蛋白偶联受体。钾离子通道可能参与了阿片肽信息传递过程。最近的研究发现免疫系统细胞不但膜上有阿片样受体，还能释放阿片肽。周围神经系统可能也产生阿片肽。

这类受体最多，数十种神经递质及多肽激素类的受体需要G-蛋白介导其细胞作用，如肾上腺素受体、M型乙酰胆碱受体、阿片受体、前列腺素受体等。

阿片受体阻滞剂是

1、【答案】：E 分析：纳洛酮对各型阿片受体均有竞争性拮抗作用。掌握“、哌替啶、纳洛酮”知识点。

2、纳洛酮是阿片受体完全阻断药，临床上用于治疗阿片类及其他镇痛药的急性中毒。

3、【答案】：D 纳洛酮和烯丙（纳洛芬）为阿片类药物中毒的首选拮抗剂，其化学结构与相似，但与阿片受体的亲和力大于阿片类药物，能阻止样物质与受体结合，从而消除等药物引起的呼吸和循环抑制等症状。