羟基喜树碱，羟基喜树碱作用机制！

本文目录一览：

• 1、药物化学——抗肿瘤植物药有效成分
• 2、天然植物类抗癌药保持领先优势
• 3、喜树果的毒副作用
• 4、羟喜树碱注射液的药代动力学

药物化学——抗肿瘤植物药有效成分

尿嘧啶：氟尿嘧啶(5-fu)：实体肿瘤首选。疗效好， 毒性大， 严重消化道、骨骼抑制。性质：溶于稀hcl和naoh 亚硫酸钠中不稳定 卡莫氟：是5-fu的前药。对结肠、直肠癌的疗效较高。

化学名：1-β-D-***呋喃糖基-4-氨基-2（1H）-嘧啶酮盐酸盐阿糖胞苷在体内转化为活性的三磷酸阿糖胞苷，抑制DNA多聚酶及少量渗入DNA中，阻止DNA的合成，发挥抗肿瘤作用。阿糖胞苷口服吸收较差，需注射给药。

：烷化剂：氮芥类，乙烯亚胺类，亚硝脲类，甲烷磺酸类 2：抗代谢物：叶酸、嘧啶、嘌呤类似物（6巯基飘临，5氟尿嘧啶）3：抗肿瘤抗生素：蒽环类抗生素、丝裂霉素、博来霉素类、放线菌素类。

④抗肿瘤植物药：长春碱类、喜树碱类、紫杉醇类、三尖衫生物碱类、鬼臼毒素衍生物等。⑤激素：肾上腺皮质激素、雌激素、雄性激素及其拮抗药。⑥其他：铂类配合物和酶等。

天然植物类抗癌药保持领先优势

1、羟基喜树碱：生产集中，精品不多 羟基喜树碱是从珙桐可植物喜树(camptotheca acuminala decne)中提取而到的微量生物碱，具有显著的抗癌活性，是最具特色的植物生物碱类药物之一。

2、长春花：含有长春花碱、长春新碱等天然抗癌药，半合成抗癌药有长春碱酰胺、异长春花碱等。

3、红豆杉中含有的紫杉醇，具有独特的抗癌机制和较高的抗癌活性，能阻止癌细胞的繁殖、抑制肿瘤细胞的迁移，被公认是当今天然药物领域中最重要的抗癌活性物质。

4、抗代谢药主要有5-氟脲嘧啶、甲氨蝶呤、阿糖胞苷和环胞苷。　植物类抗癌药：植物类抗癌药都是植物碱和天然产品，它们可以抑制有丝分裂或酶的作用，从而防止细胞再生必需的蛋白质合成。

喜树果的毒副作用

[功能主治] 抗癌，散结，破血化瘀。用于多种肿瘤， 喜树果(6张)如胃癌、肠癌、绒毛膜上皮癌、淋巴肉瘤等。用量3—9g。 还具有解毒散结，破血化瘀功效。用于各种癌症，急慢性白血病，银屑病及血吸虫引起的肝脾肿大。

犬和猴静脉注射喜树碱钠盐后，首先出现厌食、脱水、体重下降、呕吐和不同程度的腹泻，有些动物出现血性腹泻而死亡，剖检可见消化道上皮增生，坏死碎片积聚于扩张的腺体小窝内，覆盖上皮坏死，粘膜和粘膜下出血。

（英）Common Camptotheca Fruit 别名： 千丈树、水栗子、天梓树。 植物形态：落叶大乔木。

喜树果 归经 归脾；胃肝经 药理作用 抗肿瘤作用：喜树果、根皮的醇提取物对动物移植性肿瘤，均有一定抑制作用。喜树果或根皮中所含喜树碱及其衍生物，具有较强的抗癌活性。

适应症：食道癌、贲门癌、胃癌、肠癌、肝癌、白血病、牛皮癣、疮肿。

那么，一般喜树果都有哪些功效与作用呢？【中药名】喜树果xishuguo【别名】喜果、千丈树、水栗子、天梓树、水桐树。【英文名】FructusCamptothecae【来源】珙桐科植物旱莲木CamptothecaacuminataDecne.的果实。

羟喜树碱注射液的药代动力学

1、动物实验表明：羟基喜树碱在血液中的清除过程呈双相曲线，第一个快速下降的生物半衰期为5分钟，第二个半衰期约29分钟。给药后1小时，胆囊、小肠内容物维持浓度最高，其次为癌细胞，其他依次为骨髓、胃、肺等器官。

2、羟基喜树碱【外文名】Hydroxycamptothecine ，OPT， HPT 【化学名称】4-乙基-4，10一二羟基1H吡喃并3，4；6，7一吲嗪并(1，2b)喹啉-3，14-(4H，12H)二酮。

3、对消化系统的影响：主要表现为恶心、食欲减退等反应，但不影响治疗，停药后上述症状很快减轻并消失。对造血系统的影响：白细胞有一定程度下降，但能维持在1x109/L以上；对红细胞、血小板未发现明显抑制作用。

4、利用分子动力学方法对喜树碱进行构象搜寻，并利用AM1，PM3以及ab initio方法对与晶体结构比较接近的构象进行优化。

5、年代率先将中国抗癌药羟基喜树碱用于膀胱癌防治，做了大量的临床研究，并在国内首先开展内窥镜摄影工作。70—80年代，用电视录像观察到乳糜尿病人的淋巴逆流，从而提出了淋巴管动力学变化是乳糜尿发病机制的学说。

6、结肠、直肠癌、肺癌及白血病，是中早期结肠直肠癌的主要临床用药。国内外对该类药物的开发同紫杉醇一样，已达到一定***，这也加速了抗肿瘤用药水平的不断提高。